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El fluconazol es un miembro del grupo triazol y tiene actividad antifúngica basada en la potente inhibición selectiva de la síntesis de esteroles en las células fúngicas. Se ha demostrado que el fluconazol es activo en infecciones clínicas e in vitro contra la mayoría de los siguientes microorganismos: Candida albicans, Candida parapsylosis, Candida glabrata (muchas cepas muestran sensibilidad moderada), Candida tropicalis y Cryptococcus neoformans.

Diflucan - El asesino de hongos

Desde que Alexander Fleming descubrió la penicilina, ha habido un progreso tremendo en farmacología, inventando nuevos antibióticos que pueden cubrir cada vez más especies de microorganismos. Uno de los antimicrobianos más importantes de toda la era es el fluconazol, uno de los antifúngicos más potentes disponibles en la medicina moderna.

Aunque las enfermedades fúngicas no son tan comunes como las bacterianas o virales, tienen un lugar especial entre todas las enfermedades. Por lo general, son causados por trastornos en los que hay una deficiencia en la inmunidad, como el VIH, aunque también pueden ser causados por pequeños microorganismos que infectan nuestra piel o uñas. Sin duda, también se necesitan antifúngicos, incluso si nuestras defensas naturales están en buenas condiciones. Por esta razón, se ha creado una generación completa de medicamentos, en los que el fluconazol es uno de los jugadores más importantes.

Este antimicótico no solo se usa para lesiones superficiales, sino que es una de las armas más importantes contra las infecciones sistémicas graves. Aunque tiene diferentes formas de presentación, es necesario aclarar que las más utilizadas son las cápsulas, especialmente para infecciones superficiales y viales intravenosos, para las más complicadas.

Sin embargo, existen diferentes formas de presentación y aclararemos cada una de las características del fluconazol. También debe tenerse en cuenta que, como la mayoría de los agentes antifúngicos, puede haber varios efectos secundarios no deseados, pero se pueden contrarrestar fácilmente con otros medicamentos.

Mecanismo de acción

El fluconazol, como muchos otros antifúngicos, tiene un mecanismo de acción clásico: inhibe una enzima clave en el metabolismo fúngico. Aunque esta misma enzima también habita en mamíferos, su acción es mucho más débil y no representa un riesgo. Recuerde que el fluconazol es uno de los muchos medicamentos aprobados por la FDA durante muchos años.

La enzima inhibidora es la 14 demetilasa alfa, que es responsable de modificar la formación de estructuras dentro de los hongos. Esta enzima es inhibida por la supresión del citocromo p450, como la que se encuentra en los humanos, que se da por la conversión de algunos compuestos esenciales en el hongo.

En teoría, lo que sucede es que el hongo ya no puede sintetizar adecuadamente su membrana citoplasmática, que es esencial para seguir trabajando, y comienza a acumular esteroles o moléculas que no debería. Dependiendo de la dosis de este medicamento, podríamos tener un efecto de variación estática en el que el hongo no se mata pero detiene su proliferación al fungicida, donde termina por completo. La explicación radica en el hecho de que cuanto mayor sea la dosis utilizada, mayor será la enzima inhibida y mayor será el número de productos que eventualmente matarán al microorganismo.

Farmacocinética: ¿cómo se mueve el fluconazol en el cuerpo?

Todo depende de la ruta de administración. Lo que necesitamos saber es que su biodisponibilidad, la cantidad de medicamento que queda después de la absorción oral, es muy alta, por lo que no habrá ningún problema si la consumimos con algún alimento u otro medicamento.

Además, las áreas en las que el fluconazol se absorbe más son la orina y la piel, donde pueden alcanzar concentraciones muy altas que exceden 10 veces las que se encuentran en el plasma. Aun así, este es un medicamento que penetra muy bien en todo el cuerpo, a pesar de que las concentraciones que se encuentran en otros órganos nunca son tan altas.

La vida media y la forma en que se elimina el medicamento dependen en gran medida de la orina y el sudor, los dos lugares donde está más concentrado. Por lo tanto, los pacientes que no tienen una función renal óptima o que están tomando otras sustancias que afectan los riñones, como la warfarina, no deben tomar este medicamento.

Debido a que la distribución es muy buena, el fluconazol se puede usar para una gran cantidad de infecciones y problemas generales. Sin embargo, debe aclararse que todo esto debe ocurrir bajo la supervisión de un especialista. Solo los médicos pueden y deben recetar este medicamento.

Indicaciones Terapéuticas

Aunque hay muchas indicaciones, mencionaremos solo las más importantes. Recuerde que el fluconazol es uno de los medicamentos más utilizados en el mundo, por lo que no solo es la primera opción para muchas enfermedades, sino también la segunda opción para casi todas las enfermedades fúngicas. Entre las indicaciones más relevantes tenemos:

  1. Candidiasis
  2. Esta es una enfermedad que con mayor frecuencia afecta las membranas mucosas. Se debe a un grupo de hongos que ingresa a Candida spp y puede ser leve o grave según el paciente. Aunque es más común tener predilección por la vagina y la mucosa vaginal, como ocurre con las infecciones vaginales que ocurren en cualquier mujer, esto también se puede observar en otras áreas. Este es un microorganismo oportunista, como la mayoría de los hongos, lo que significa que puede infectar atípicamente en personas con inmunidad comprometida, como los pacientes con VIH. En lugar de aparecer ligeramente en los labios o los genitales, la infección por cándida puede manifestarse sin problemas en la mucosa oral o esofágica.

    Sin embargo, mientras hablamos de candida, el fluconazol siempre será el medicamento ideal para su tratamiento. También debe mencionarse que cuando las terapias locales no logran curar la candidiasis, siempre será el turno del fluconazol.

    Incluso en algunos casos de balanitis por cándida tratada ineficazmente con cremas vaginales o candidiasis tratada con óvulos que no han respondido, en ambos casos la respuesta puede ser fluconazol. Puede considerarse una opción para mujeres con infecciones genitales recurrentes (con más de 4 episodios por año).

  3. Meningitis
  4. Existen diferentes tipos de meningitis, que se refiere a la inflamación de las meninges, que es una de las capas que cubren el sistema nervioso. Sin embargo, la meningitis micótica es una de las más complicadas de tratar, ya que los pacientes generalmente se encuentran en condiciones muy delicadas. Por lo general, el microorganismo que infecta esta área es el criptococo, un hongo muy cercano al sistema nervioso. Aunque el tratamiento con fluconazol es altamente efectivo, el período terapéutico es bastante largo y el paciente puede requerir muchas dosis.

    Incluso a veces, cuando el fluconazol no es la primera opción, este medicamento se puede usar para tratar la meningitis criptocócica en pacientes con alto riesgo de recaída o recaída. En cualquier caso, el fluconazol siempre será un medicamento eficaz para tratar estas afecciones.

  5. Dermatomicosis
  6. También está el caso de las infecciones fúngicas de la piel, que son extremadamente comunes. No solo estamos hablando del famoso "pie de atleta", en el que hay un hongo que está infectando el intertrigo del dedo del pie, sino también de aquellas lesiones que responden al nombre "tiña del cuerpo o cruris", donde cualquier otra área de la piel se ve afectada.

    Aunque existe un tratamiento tópico al que generalmente responden los pacientes, es necesario aclarar que esta no es la regla. El origen de esta enfermedad tiene que ver con la higiene de quienes la padecen. Por lo general, cuando su higiene es deficiente, es propenso a sufrir dermatomiositis.

    Por lo tanto, cuando una persona pasa mucho tiempo con esta enfermedad (y simplemente no quería recibir ni buscar tratamiento), se vuelve difícil de tratar y no responde adecuadamente a la terapia tópica. Aquí es donde entra en juego el fluconazol.

    Esta noble medicina puede eliminar cualquier organismo que haya estado en un paciente por algún tiempo, independientemente de la extensión de la infección. Por esta razón, también se puede usar para algunas infecciones dérmicas o infecciones profundas de las uñas, cuando se ha establecido que la causa es un agente fúngico. Sin lugar a dudas, el fluconazol es unexcelente antifúngico.

  7. Paciente inmunodeprimido
  8. Como se mencionó anteriormente, la mayoría de las infecciones por hongos se clasifican como oportunistas. Esto significa que explotan el hecho de que la inmunidad del huésped es baja o está dañada para atacar y formar su colonia.

    Por esta razón, en muchos casos con pacientes inmunodeprimidos, existen diferentes patologías en casi todos los órganos, especialmente en el tracto gastrointestinal. Dependiendo del microorganismo y la complejidad del paciente, el fluconazol se puede usar en cápsulas o viales (por vía intravenosa).

    La verdad es que este medicamento resulta ser lo suficientemente efectivo como para matar a todos los microorganismos que intentan infectar al huésped o que ya han creado su colonia. El fluconazol es uno de los pilares en el tratamiento de infecciones fúngicas y tiene una de las tasas de eficacia más altas de todos los antibióticos.

Dosis: cómo tomar Diflucan

Vale la pena señalar, para comenzar en esta sección del artículo, que las dosis siempre deben ser administradas por un médico. Solo un especialista en salud está capacitado para tratar a los pacientes adecuadamente e indicar las dosis correspondientes en función de la enfermedad que los afecta.

Solo para darle algunos ejemplos, podemos usar los famosos óvulos vaginales para mujeres con infecciones genitales, donde las dosis pueden estar entre 150 y 300 mg, según el caso. Además, en algunas infecciones de la piel, como se explicó anteriormente, se pueden usar las mismas dosis para eliminar microorganismos.

Por otro lado, también es posible usar fluconazol en dos estados fundamentales que ocurren en diferentes pacientes: como profilaxis o como agente inicial de amplio espectro (cuando no se conoce la causa de la infección). Como agente profiláctico, la dosis sería muy similar a la dosis previa (150-300 mg), sin embargo, cuando es de amplio espectro, puede aumentar mucho dependiendo de la gravedad del paciente.

Algunas infecciones sistémicas, en las que todo el cuerpo está bajo la influencia de algunos hongos, pueden alcanzar 600 mg por día, que es bastante alto. Incluso cuando se trata de pacientes con meningitis fúngica, esto puede ser tan alto como 800 mg / día. Obviamente, este límite debe imponerse teniendo en cuenta el estado de la función hepática y los riñones, que soportarán la carga de su eliminación.

Finalmente, en relación con los más pequeños, las dosis varían de 3 a 12 mg día, dependiendo de la causa que merece su uso. Además, a veces se usan dosis "de impregnación" que son bastante altas y, por lo tanto, se usan dosis de "mantenimiento" que corresponden a las dosis comunes descritas anteriormente.

La base de este tipo de dosis es el efecto del antibiótico en sí. El objetivo es aumentar rápidamente las concentraciones sanguíneas a través de una dosis alta de fluconazol y, por lo tanto, mantener solo los niveles plasmáticos. Vea cómo usar este medicamento.

Contraindicaciones: cuándo NO tomar fluconazol

Reacciones alérgicas

Si nunca antes ha tomado antifúngicos, es mejor comenzar con pequeñas dosis que pueda controlar en caso de una reacción alérgica al medicamento. Recuerde, hay muchos efectos que no se pueden controlar cuando es alérgico al medicamento.

Las posibles señales de advertencia de alergia incluyen: la presencia de una erupción cutánea fugaz, ombligo en toda la piel, edema de glotis, incapacidad para respirar (leve y grave) y edema generalizado en todo el cuerpo . Si es alérgico al fluconazol, probablemente sea alérgico a otros medicamentos antimicóticos, así que tenga cuidado.

Trastornos del hígado

Tenga en cuenta que el metabolismo de los medicamentos (el primer paso para la eliminación) ocurre en el hígado, por lo que puede ser letal usar este medicamento en pacientes con problemas que normalmente tratan sustancias con metabolismo hepático.

El fluconazol también puede interactuar con otros medicamentos que pasan por el hígado. Hay enzimas específicas que son responsables del metabolismo de este medicamento que también pueden estar saturadas por la necesidad de metabolizar otro medicamento. Por esta razón, se debe prestar especial atención a las terapias combinadas.

Algunos de los síntomas que indican que el fluconazol puede tener un impacto mayor al esperado en el hígado son: coloración amarillenta de la piel o conjuntiva ocular, cansancio extremo, pérdida de apetito, vómitos e incluso dolor en la región abdominal superior derecha (donde está el hígado).

Efectos colaterales

Como la mayoría de las drogas, el fluconazol también tiene varios efectos secundarios a tener en cuenta. Recuerde, es difícil que un medicamento (sea lo que sea) no tenga efectos secundarios, ya que a menudo inhibe ciertas enzimas o factores que pueden afectar el funcionamiento del resto del cuerpo.

En el caso del fluconazol, debe recordarse que inhibe una enzima en hongos que también se encuentra en humanos. Por lo tanto, es probable que esto perjudique nuestro funcionamiento normal, como mencionamos. De hecho, esta enzima se encuentra en una concentración más alta en el mismo hígado, por lo que representa un riesgo doble e importante para el hígado.

  1. General
  2. Dolor de cabeza, diarrea, malestar general, vómitos, náuseas, etc. Todos estos pueden ser efectos comunes que ocurren después de tomar este medicamento. Esto no significa que cause un daño real a ninguno de los órganos que mencionamos, sino que el efecto de la droga en sí causa esa reacción.

    Le recordamos que todos somos diferentes y que podemos ser más sensibles que otros a ciertos medicamentos. No tiene mucho que ver con la potencia o la gravedad de la píldora, pero con la capacidad que tenemos de resistir los efectos de la píldora.

  3. Cuero
  4. Pueden ocurrir reacciones leves como erupciones en la piel. Esta es una de las áreas (mencionadas al principio) que está más impregnada después del uso de fluconazol. También es probable que se elimine una cierta cantidad de drogas a través del sudor.

    Sin embargo, a veces estas reacciones pueden empeorar o tener un mayor impacto en el paciente, dependiendo de su sensibilidad. Esto es cuando comienzan a aparecer hematomas, ampollas, picazón e incluso un gran aumento de la sudoración. Estos son efectos raros que ocurren en solo 1 de cada 100 pacientes.

    Aún más raro pero más probable ahora, puede aparecer un color rojizo o púrpura en la piel, que puede ser causado por cambios en la cantidad de plaquetas (que controlan el sangrado). En estos casos, el medicamento puede afectar la viscosidad de nuestra sangre.

  5. Neurológico
  6. A menudo hay dolor muscular, sin embargo, hay muchos síntomas importantes a considerar en la esfera neurológica. Una de las más importantes es la incapacidad para dormir o la percepción anormal de la sensación, como si una extremidad o área de nuestro cuerpo durmiera.

    Además, los efectos adversos más raros pueden incluir convulsiones, entumecimiento erróneo o mordeduras de nervios. En algunos casos, incluso ha habido una disminución en el sabor o cambios en la sensación del gusto.

    Del mismo modo, es probable que el paciente experimente temblor y somnolencia después de su uso. Como señalamos a lo largo del artículo, los efectos son diferentes y se manifiestan de manera diferente en todos los pacientes. Además, estos últimos son importantes pero bastante raros.

Preguntas frecuentes sobre Diflucan

¿Está bien si tomo la píldora con comida?

No ninguno. De hecho, se absorbe muy bien cuando se toma con alimentos porque el mecanismo de absorción es independiente de los alimentos presentes. Es lo suficientemente seguro como para tomarlo con cualquier alimento.

¿Cómo puedo conservar el medicamento?

Idealmente, debe estar a temperatura ambiente, lejos de los niños. Cabe mencionar que, dependiendo de la presentación, las cosas pueden cambiar ligeramente. Por ejemplo, si se trata de una suspensión, debe almacenarse en un lugar frío pero sin alcanzar el punto de congelación. Además, después de dos semanas con la botella abierta, debe descartarla.

Cuando se trata de píldoras, lo más importante es mantenerlas alejadas de la humedad y el calor. Si se trata de huevos, prefiere los huevos de dosis única para no tener que conservarlos.

¿Qué sucede si omito una dosis?

Siga las instrucciones de su médico cuidadosamente. Si esto no es posible, no se alarme. Tome la dosis olvidada si han pasado varias horas. De lo contrario, es mejor esperar la próxima dosis y extender el tratamiento a otra dosis. Las concentraciones de medicamentos seguirán siendo efectivas durante un poco más de tiempo que el rango de dosis recomendado por su médico.

¿Qué debo evitar al tomar fluconazol?

En general, muchas cosas. Desde alcohol y cualquier tipo de droga metabolizada en el hígado, hasta cualquier otra cosa que pueda empeorar la condición general. Debe comprender que el fluconazol es un medicamento no letal, pero que bajo ciertas circunstancias puede causar efectos secundarios que pueden ser mucho más que "irritantes".

¿Qué debo hacer si recibo una sobredosis?

En primer lugar, debe consultar a un médico de urgencias dirigiéndose al centro médico más cercano o llamando a las líneas telefónicas correspondientes. Si esto no es posible y solo por poco tiempo, fomente el vómito si es posible. Sin embargo, idealmente, debe contactar a un experto para averiguar exactamente cómo proceder.

El fluconazol es uno de los medicamentos más importantes de nuestro tiempo. Es, sin duda, un hito en el tratamiento de las infecciones por hongos y un medicamento necesario para la medicina general. De hecho, todavía no hay buenos sustitutos para el fluconazol, pero el resto de los agentes antifúngicos son ligeramente menos efectivos que el fluconazol.

Por lo tanto, es necesario comprender que debemos tener cuidado al usar este medicamento. No porque pueda ser letal para nosotros o porque realmente representa una gran amenaza, sino que puede entenderse como casi "la última línea" de batalla contra los hongos más resistentes, por lo que no debemos abusar de su uso, sin mencionar el respeto por el tratamiento.

Finalmente, si nota efectos secundarios nocivos o desagradables, le recomendamos que no dude en consultar a su médico. Su salud siempre será lo más importante, y si no podemos alcanzarla con Diflucan, es mejor cambiar.

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